◎文/藥師鄭玉琪
隨著全球人口老齡化,青光眼患病率也在增加中。青光眼的重要特徵為眼壓升高,進而導致視神經損傷和視力喪失。而降低眼壓是目前唯一防止疾病進展的治療方法。目前臨床上常用降低眼壓的前列腺素類似物,包括latanoprost,
travoprost, bimatoprost 及tafluprost。
2018 年,一種新型前列腺素 EP2 刺激劑Omidenepag Isopropyl 在日本上市。
近日,2022 年 9 月 26 日,美國FDA已批准 Omidenepag Isopropyl 0.002%
點眼液上市,用于治療隅角開放性青光眼以及高眼壓症1。
臺灣也於2022年7月1日開始對於Omidenepag Isopropyl 0.002% 點眼液提供健保給付。
作用機制:
Omidenepag
isopropyl具有獨特的作用機制,是藉由刺激前列腺素E2(EP2)受體,來降低眼内壓提升小樑組織及葡萄膜鞏膜通路路徑的房水流出量1,2。
藥物動力學:
代謝:在人體內的主要代謝途徑是透過羧酸酯酶1 (carboxylesterase 1)水解成具有藥理活性的代謝物Omidenepag。
Omidenepag:主要透過氧化、N-脫烷基化、葡萄醣醛酸化、硫酸酯結合或牛磺酸結合等反應做進一步的代謝。
Omidenepag只經由肝臟CYP3A4 代謝,不會由其他CYP異構酶代謝。
排泄:藥物主要先排入膽汁後,再由糞便排出2。
血漿濃度:在眼部給藥後10分鐘至15分鐘,濃度達到最高值。
建議劑量:每天晚上一次,每次一滴至患眼2。
肝腎損傷的患者:不需調整劑量。
儲存:避光。未拆封藥品需儲存於2~8°C冷藏環境。開封後可於30°C以下保存一個月。
常見不良反應:
神經系統:頭痛(2%)。
眼科:結膜充血 (9%)、畏光 (5%)、視力模糊 (4%)、乾眼症 (3%)、眼痛 (2% 至 3%;包括滴注部位疼痛)、點狀角膜炎
(2%)、眼刺激 (1%)、視力障礙 (1%)。
交互作用
Tafluprost:與Omidenepag
isopropyl合併使用的臨床試驗中,經常發生中度至重度畏光,眼部發炎,因此兩者不可合併使用。
Tafluprost以外的降眼壓藥:與Omidenepag
isopropyl合併使用的臨床試驗中,眼部發炎與結膜充血的不良反應頻率較高,合併使用時必須謹慎小心。
注意事項
眼部影響:可能導致虹膜、眶週組織和睫毛的色素沉著。
虹膜的色素沉著很可能是永久性的,而眶週組織和睫毛的色素沉著在大多數患者中是可逆的。然而,對色素沉著變化的長期影響尚不清楚。可能增加睫毛的厚度、長度和數量;停止治療後,變化通常是可逆的。
眼部疾病:在眼部植入人工水晶體的患者中,可能導致黃斑水腫1。有黃斑水腫危險因素或患有黃斑水腫的患者須慎用。
結論
青光眼會導致視神經損傷而造成視野喪失,仍是全球不可逆失明的主要原因之一4。由於該疾病通常是進行性的,因此早期發現和治療以延緩病程至關重要,而降低眼壓是最有效避免損傷視神經的方法。2020
年全球患者人數估計為 7600 萬,預計到 2030 年將增加到 9500
萬5。原發性開放性青光眼是最常見的青光眼類型。影響數百萬人的高眼壓症如果不加以治療,可能會導致青光眼和視力喪失。
Omidenepag
isopropyl是一種新型降眼壓藥物,具有選擇性刺激前列腺素E2(EP2)受體,提供青光眼患者另一種有效的新選擇。
參考文獻
1.FDA Approved Drug Products: OMLONTI (omidenepag isopropyl)
ophthalmic solution 0.002%, for topical ophthalmic use.
2.愛倍力點眼液0.002%仿單
3.UpToDate
4.Quigley HA, Broman AT. The number of people with glaucoma
worldwide in 2010 and 2020. Br J Ophthalmol. 2006;90(3):262-267.
doi:10.1136/bjo.2005.081224.
5.World report on vision. World Health Organization World report on
vision (who.int). Last accessed September 22, 2022.
(本文作者為高雄市立鳳山醫院藥劑科藥師)
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