◎ 文╱林子超
病人問：我因為胃腸道基質瘤開刀，醫師開給我的藥品基利克 (imatinib, GlivecⓇ) 每日 400 毫克，服用後出現水腫、體重上升，而且還會腹瀉，這個藥是不是含有類固醇？
藥師答：基利克膜衣錠是標靶藥品，不含類固醇。水腫 (11-86%)、腹瀉 (25-59%)和體重上升 (5-32%) 都是這個藥物常見的副作用，雖然這些副作用不會有立即性的生命危險，但水腫較易發生在老年人和心臟病病人，仍須謹慎，若有不適請即刻就醫。建議您定期測量體重、減少鹽份攝取且避免吃刺激性食物，並在回診時告訴醫師，醫師會依照嚴重程度做進一步處置。
藥師該知道的事
Imatinib是第一個口服小分子多重標靶酪氨酸激酶抑制劑 (tyrosine kinase inhibitor, TKI)，可以對抗BCR-ABL、c-Kit、PDGF-R等標靶，阻斷酪氨酸激酶的訊息傳導，進而影響腫瘤生長。衛生福利部核可適應症除了治療慢性骨髓性白血病 (chronic myeloid leukemia，CML)外，也能治療成年人無法手術切除或轉移的胃腸道基質瘤 (gastrointestinal stromal tumor, GIST)。治療GIST的建議劑量是每天400 毫克，持續治療直到病情惡化為止。
Imatinib常見副作用包括噁心 (41-73%)、腹瀉 (25-59%)、疲倦 (20-75%)、肌肉痙攣 (16-62%)、水腫 (11-86%)、嘔吐 (11-58%)、皮疹 (9-50%) 及肌肉痛 (9-32%) 等，輕微至中等程度症狀較容易處理，所以不需任意停藥；若遇到如嗜中性白血球減少、血小板減少、肝指數異常等嚴重或持續性副作用時，應先考慮減低劑量，待副作用減緩時再逐漸調增。常見副作用處理方式如下：
水腫－服用後常發生表皮水腫，多為眼框周圍及下肢水腫，若症狀輕微只需要密切監測，病人需定期觀察體重是否異常增加，尤其是老年及心臟病病人；若症狀非常嚴重，可降低藥品劑量、使用利尿劑或其他支持性療法來改善水腫現象。
噁心、嘔吐－基利克引起噁心、嘔吐的症狀通常是輕微，少數較嚴重者，可能和服用劑量有關，另外建議避免空腹服藥，與食物併服來減少症狀發生，或使用止吐藥物治療。
腹瀉－通常基利克造成病人腹瀉較輕微，不需要特別治療，建議調整飲食，避免刺激性食物。嚴重腹瀉可使用止瀉藥品治療。
疲倦－對於大部分病人，因藥品引起的疲勞較輕微，可補充維生素B群以獲得改善。
肌肉痛及肌肉痙攣－症狀通常是輕到中度，常在夜間發生，主要影響四肢，常造成大腿及小腿疼痛。能藉補充鈣及鎂來緩解症狀，通常不需要降低藥品劑量。注意保暖、不要運動過度，能緩解肌肉疼痛及痙攣。
皮疹－症狀多為輕度至中度，較易發生在服藥後幾週內，常在前臂或軀幹出現紅斑、斑丘疹病變、瘙癢。大多數皮疹是不需治療或停用藥物，但若症狀嚴重時，則需要減少藥品劑量。並盡量避免陽光曝曬，能藉由使用抗組織胺藥物或外用類固醇獲得改善。
Imatinib 經由肝臟中cytochrome P450 (CYP) 3A4酵素代謝，儘可能避免同時服用會抑制或促進CYP3A4等代謝藥品。葡萄柚也會抑制CYP3A4代謝也應避免。
參考資料
1. Imatinib藥品仿單
2. Dematteo RP, Ballman KV, Antonescu CR, et al. Adjuvant imatinib mesylate after resection of localised, primary gastrointestinal stromal tumour: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2009;373:1097-104.
（本文作者為臺北榮民總醫院藥學部臨床藥師／高雄醫學大學臨床藥學碩士班）
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