◎文╱王苾如
病人問：立普妥 (atorvastatin，LipitorⓇ) 藥袋標示每日服用一次，每次一顆，應該早上吃還是晚上吃？
藥師答：Atorvastatin屬HMG-CoA reductase inhibitor（又稱STATINs），經由競爭性抑制HMG-CoA reductase，降低膽固醇的生合成。人體內膽固醇的生合成主要於夜間進行，一般認為晚上服用STATINs對HMG-CoA reductase有較佳之抑制作用，但因為atorvastatin排除半衰期長達一天以上，因此，無論何時服用均不影響療效。
藥師該知道的事
Atorvastatin為HMG-CoA reductase inhibitor，經由抑制HMG-CoA reductase，競爭性抑制HMG-CoA轉換為mevalonate，此為膽固醇合成之早期速率決定步驟，進而可降低膽固醇的合成，此類藥品又簡稱為STATINs，為最常用之降血脂藥物。同類藥品比較如附表。
人體內膽固醇的生合成主要於夜間進行，為達到最佳療效，膽固醇大量生合成時STATINs在體內應維持在高濃度，因此最佳服藥時間與藥物本身的排除半衰期有關，其中fluvastatin、lovastatin、simvastatin皆為排除半衰期短之STATINs，建議於晚上服用（但若製成緩釋劑型，服藥時間則不受此限制）。而atorvastatin、pitavastatin、pravastatin、rosuvastatin為排除半衰期長之STATINs，則可於一天中任何時間服用。
因為食物對多數STATINs之吸收影響有限，故無論空腹或隨餐服用皆可，但由於食物可大幅增加lovastatin吸收約50%，因此lovastatin建議於晚餐時服用效果最佳。此外，由於atorvastatin、lovastatin、simvastatin皆會經由cytochrome P450 3A4代謝，與3A4 inhibitor（如葡萄柚）併服時，因減少其代謝而提升血中濃度，進而增加副作用之發生率，飲食上應特別留意避免併服。
參考資料
1. Plakogiannis R, Cohen H. Optimal low-density lipoprotein cholesterol lowering--morning versus evening statin administration. Ann Pharmacother 2007;41:106-10.
2. Robert S Rosenson. Statins: Actions, side effects, and administration. Jane Givens, ed. UpToDate. Waltham, MA: UpToDate Inc. http://www.uptodate.com. Accessed November 27, 2018.
（本文作者為臺北榮民總醫院藥學部臨床藥師/陽明大學藥理所臨床藥學組碩士）
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