◎文╱藥師蔡献章
您知道 Fluoroquinolone也能用於治療瘧疾嗎？畢竟全世界的醫藥界都把Fluoroquinolone當成對抗革蘭氏陰性菌與陽性菌的抗生素，在比例上卻相對少人或相對少臨床報告提及Fluoroquinolone在瘧疾(malaria)方面的療效，事實上用來治療瘧疾的氯奎寧劑（Chloroquine），有人認為是第一個諾酮(Quinolone) 類抗生素，Hydroxychloroquine(羥氯奎寧，即俗稱的奎寧)與Chloroquine(氯奎寧)皆屬於諾酮類，此二藥物最早被用於治療與預防瘧疾，而現今大部分用於臨床上的諾酮都屬於氟化諾酮（Fluoroquinolone），也就是在環狀結構上外接一個氟原子，事實上現時臨床上有多種Quinolone與Fluoroquinolone用於治療瘧疾，但不可否認的是國內外很多醫療人員都不太熟悉Fluoroquinolone的瘧疾用途。
臨床上Quinolone類抗生素是各種感染症經驗性療法的首選，也是廣效性肺炎常勝軍。它的作用機轉簡單來說就是阻止細胞分裂、阻斷細菌的繁殖途徑，進而達到殺菌的目的。
Nalidixic acid於1962年誕生，是第一代的Quinolone，其抗菌範圍主要是在革蘭氏陰性菌，且投予後能在尿路產生極高的濃度，但是在血清及組織內的濃度極低，所以只被用於治療泌尿道感染，不過因為副作用與肝腎毒性方面等因素現在已經很少人在用了。
第二代因開始在結構上氟化（fluorinated）故改稱為「Flouroquinolone」，通常是在C-6位置（或C-5，C-7）增加一個氟原子或其他基團，增加了對其他革蘭氏陰性菌與陽性菌的抗菌活性。Fluoroquinolone 類抗生素 ( 簡稱 FQ) 於 1986 年間研發上市，第一個核准的是 Norfloxacin，而通常以Ciprofloxacin為第二代 Quinolone 類抗生素的代表性藥物。
第三代 Quinolone類抗生素的代表性藥物是Levofloxacin（Cravit）。第三代在臨床上已算常見，常是急診室與胸腔內科的經驗性療法用藥。不但繼承了第二代Flouroquinolone的抗菌範圍，也加強了對披衣菌、黴漿菌及部分格蘭氏陽性球菌的抗菌效果。惟第三代中的Grepafloxacin及Sparfloxacin因治療期間會導致 QT間隔(QT interval)延長，以致發生tosade de pointes(TdP)心律不整的副作用發生率過高，早已退出市場。
第四代Quinolone類抗生素代表性藥物是Moxifloxacin (Avelox)，常用於治療成人（18 歲以上）感受性細菌引起的感染症，包括：上呼吸道及下呼吸道感染（急性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性惡化、社區性肺炎），皮膚和軟組織的感染，複雜腹腔內感染（包括多種細菌感染症）。
至於Quinolone類及Fluoroquinolone類抗生素的抗瘧活性，又是怎麼樣的情況：
在日據時代，瘧疾高居台灣人死因首位，光復後，台灣以DDT消滅瘧疾病媒蚊。文獻顯示，二次戰後，台灣人口六百萬人，卻有一百二十萬人被俗稱「寒熱病」的瘧疾奪走生命，主要病媒蚊為「矮小瘧蚊」，然而DDT是致癌物質，由於時代在變遷，當年的成功模式已很難在台灣再複製成功。台灣瘧疾雖已根除50年以上，但依據疾病管制署監測資料，國內包含台南市、高雄市、屏東縣、台東縣與花蓮縣5縣市29個鄉鎮共121個村里，仍可發現矮小瘧蚊，其中花蓮縣志學村與台東縣三民里，為2015年新發現矮小瘧蚊的村里，儘管這些病媒蚊體內並無瘧原蟲，但對國人仍有潛在威脅。且每年約有30-50例境外移入病例，故國內仍存在有外來與本土性瘧疾疫情蔓延擴散之危險。
目前已知所有的抗瘧藥都已經出現了抗藥性，治療上相當依賴聯合療法，一些抗菌劑的適時加入也讓治療法增多了不少選項，臨床上azithromycin、 tetracycline、 doxycycline 、和clindamycin等抗菌劑也都有使用於瘧疾的臨床預防或治療。
近年的研究顯示Quinolones的抗瘧效果是很有希望的潛力股，它們的效果良好，能對瘧疾寄生蟲生活史中的多期產生作用，包括血液、肝臟、配子母細胞（gametocyte）期，而且它們似乎與目前臨床上使用的藥物有著新的作用方式。以Fluoroquinolones中的Ciprofloxacin 和Norfloxacin來說，都已發現在體內跟體外都具有抗瘧活性，雖然目前各研究的結果不太一致，但卻也顯示出相當具有潛力。事實上從2013年以來Quinolone-3-Diarylethers（例如ELQ-300）已被視為是抗瘧新紀元的一類新藥。
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