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◎文／藥學生陳若綺、指導藥師毛志民
一、核准資訊
美國藥政單位FDA於2025年8月12日正式核准brensocatib（商品名：Brinsupri）上市1。此藥為全球首個且唯一獲核准於治療12歲以上之非囊腫性纖維化支氣管擴張症（non-cysticfibrosisbronchiectasis,NCFB）的專一性標靶藥物1；過去，針對NCFB限定的發炎機轉無藥可用，brensocatib上市為這類慢性肺部疾病的病人帶來曙光2。
二、疾病簡介
NCFB的病理核心為「發炎、感染、氣道破壞」的惡性循環。其中，嗜中性球（neutrophil）驅動的發炎反應扮演了致病關鍵；當嗜中性球過度活化時，會釋放大量的嗜中性球絲胺酸蛋白酶
（neutrophilserineproteases,NSPs），主要包含嗜中性球彈性蛋白酶（neutrophilelastase,NE）、蛋白酶3（proteinase3,PR3）與組織蛋白酶G（cathepsinG,CatG），這些NSPs會破壞肺部組織結構、損害纖毛清除功能，並刺激黏液過度分泌2。
三、藥品簡介
Brensocatib是一種口服、小分子、具選擇性且可逆的二肽基肽酶-1（dipeptidylpeptidase1,DPP1）抑制劑[1]。DPP1在骨髓中嗜中性白血球成熟階段，活化其前驅的NSPs，包含嗜中性白血球彈性蛋白酶（NE）、蛋白酶3（PR3）與組織蛋白酶G（CatG），藉由抑制DPP1，此成分能在嗜中性白血球進入血液及肺部前阻止NSPs的活化，從上游阻斷發炎反應，進而減輕肺部組織的損傷2。
本品建議劑量為每日一次10mg或25mg，可隨餐或空腹服用3；常見的藥物不良反應包括上呼吸道感染、頭痛、皮疹、皮膚乾燥、高血壓以及牙齦或牙周問題1，其中皮膚角化過度和牙周病為需要特別監測，列入仿單的警告事項中4；此外，治療期間應避免接種活性減毒疫苗4；肝、腎功能不全病人通常無需調整劑量，但此藥為CYP3A受質，與強效抑制劑併用可能會增加藥物暴露量5。
四、其他
在第三期臨床試驗ASPEN中，10mg與25mg的brensocatib均能顯著降低NCFB病人的PEx發生率（分別降低約21%與19%），並延長首次發生急性惡化的時間2,3；25mg組更顯著減緩了第一秒吐氣量（FEV1）的下降，展現改變疾病進程的潛力2；再者，針對非頻繁發作或無症狀病人、青少年族群的實際臨床效益，以及能否減少病人對長期抗生素的依賴，尚具不確定性3。
Brensocatib最初由阿斯特捷利康（AstraZeneca）發明，代號為AZD7986。2016年，斯邁（Insmed）取得該藥物的全球獨家開發與商業化授權，並成功推動了第二期WILLOW試驗與第三期ASPEN試驗；2024年，Insmed獲得完整的開發、製造、行銷與商業化權利1，意味著靶向嗜中性白血球發炎途徑的創新療法正式進入臨床。
參考文獻：
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2. Menzella, F., Cottini, M., Lombardi, C., & Chan, R. (2026). The
convergent pathway of obstructive lung diseases: the
disease-modifying potential of dipeptidyl peptidase 1 inhibition in
COPD, asthma and bronchiectasis overlap. Drugs in Context, 15,
2025-11-3. https://doi.org/10.7573/dic.2025-11-3
3. McKenna, A., Wasfy, J. H., Kim, K., Touchette, D. R., Kim, S.,
Richardson, M., & Ollendorf, D. A. (2026). The effectiveness and
value of brensocatib for the treatment of non-cystic fibrosis
bronchiectasis. Journal of Managed Care & Specialty Pharmacy, 32(3),
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4. Babar, Z., Khan, M. H., Rehman, M., & Mahato, R. K. (2026).
Brensocatib (Brinsupri) first FDA-approved targeted therapy for
non-cystic fibrosis bronchiectasis. Annals of Medicine & Surgery,
88, 1184–1186. http://dx.doi.org/10.1097/MS9.0000000000004614
5. Usansky, H., Au Yeung, S., Li, S., Marbury, T., Lawitz, E.,
Kayali, Z., & Stein, D. S. (2026). Pharmacokinetics and safety of a
single dose of brensocatib in participants with hepatic impairment
and matched participants with normal hepatic functions. Clinical
Pharmacokinetics, 65, 441–452. https://doi.org/10.1007/s40262-025-01614-0
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