臨床藥學大觀園 《論藥之道》 Repatha® 劑量與頻次之選用(中) ◎文/陳柏瑋 2.Evolocumab (Repatha®) 簡介: 血液中的LDL-C主要是透過與肝細胞表面的低密度脂蛋白受體 (LDL-R) 結合並進入細胞內代謝清除,LDL-R會回收並回到細胞表面繼續與更多的LDL-C結合。PCSK9是一種分泌型絲氨酸蛋白酶,與LDL-R結合後進入肝細胞的溶酶體使其被降解。Evolocumab是一種完全人類IgG2抗體的PCSK9抑制劑,可選擇性與PCSK9結合使其無法與肝臟細胞表面的LDL-R結合,抑制LDL-R的降解。肝臟細胞表面的LDL-R數目增加,便可持續與LDL-C結合並清除,使體內LDL-C減少。若已使用高強度statin類藥物並合併ezetimibe後仍無法有效控制LDL-C,可考慮併用PCSK9抑制劑。Evolocumab的建議劑量為每兩週一次140 mg或每個月一次420 mg皮下注射。可在腹部、大腿或上臂區域進行皮下注射。注射部位應經常變換,不可注射於觸痛、瘀青、發紅或變硬的皮膚上。且不可使用靜脈注射或肌肉注射給藥。 疑義說明: ⑴此病人因冠心症曾放入心臟血管架及高血脂需積極控制LDL-C,但已使用高劑量stain及ezetimibe後LDL-C仍大於控制目標,故自費使用evolocumab,開立2支每個月施打一次。 ⑵Evolocumab的建議劑量為每兩週一次140 mg (1支) 或每個月一次420 mg (3支),故應將處方2支修改為3支每個月施打一次。 參考資料: 1.Repatha [dosing and titration guide]. West Greenwich, USA: Amgen Manufacturing; 2017. 2.Praluent [dosing and titration guide]. Le Trait, France: Sanofi Winthrop Industrie; 2019. 3.Po-Sheng Chen, Meng Lee, Sung-Chun Tang, et al. 2022 focused update of the 2017 Taiwan lipid guidelines for high risk patients: Coronary artery disease, peripheral artery disease and ischemic stroke. J Formos Med Assoc. 2022;121:1363-70. (待續) (本文作者為臺北榮民總醫院藥學部臨床藥師 / 陽明大學藥理所碩士)