美核准Tirzepatide雙重機轉二型糖尿病新藥

◎文╱藥學生趙芩、高雄市記者毛志民
美國藥政管理單位FDA於2022年5月13日核准Tirzepatide (Mounjaro)注射劑，用於改善第二型糖尿病患者的血糖，但不能用在第一型糖尿病及有胰臟炎的患者。
從國民健康署發布106~109年「國民營養健康狀況變遷調查」可知，18歲以上國人糖尿病盛行率為11.1%(女性9.7%；男性12.4%)，推估全國罹患糖尿病者約有218.6萬人。再者，今年6月底，衛福部統計處通告110年國人死因統計結果，糖尿病高居第五位，與109年相較，因糖尿病死亡人數亦增加(+11.0%)。有學者預測，2030 年糖尿病將成為全球第七大主要死因。
Tirzepatide是第一個可以同時活化類升糖素胜肽-1受體(glucagon-like peptide-1, GLP-1) 以及葡萄糖依賴性促胰島素肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP)兩種受體的藥物，當進食的時候，腸道會分泌GLP-1及GIP，這兩個腸道荷爾蒙都會增加分泌胰島素以及減少分泌昇糖素，比較不一樣的是，GLP-1會減緩胃排空進而抑制食慾，而GIP則在營養能量代謝上扮演重要的角色，兩者同時的作用對於血糖控制及減輕體重有加成的效果。
Tirzepatide注射劑用於皮下注射，建議的初始劑量每週一次2.5mg，使用四週後增加到每週一次5mg，若仍需更加嚴格的控制血糖，每次調升2.5mg，但調整後都需觀察四週的使用狀況才可繼續調升劑量，直到達到最大的建議劑量每週一次15mg。常見的不良反應多為腸胃道方面：噁心(12% to 18% )、嘔吐(5% to 9% )、腹瀉(12% to 17% )、降低食慾(5% to 11% )、消化不良(5% to 8% )、便秘(6% to 7% )及腹痛(5% to 6% )；嚴重不良反應以低血糖 (9.9% to 19% )最值得留意。
由表一可見調升劑量對下降HbA1C 與減輕體重的影響，合併Metformin與其他現有藥品療效比較，可知Tirzepatide在降HbA1C及減輕體重的表現相對其他藥物都來得好。
參考資料：
1. 國民健康署。控糖5撇步健康有保固。https://reurl.cc/eOVelK  
2. 衛生福利部統計處。110年衛生福利部國人死因統計結果https://reurl.cc/O4Rl3y  
3. FDA Approves Novel, Dual-Targeted Treatment for Type 2 Diabetes. https://reurl.cc/3Yb0El  
4. 社團法人中華民國糖尿病學會（2022）。 2022 第 2 型糖尿病臨床照護指引。台北市。出版者: 社團法人中華民國糖尿病學會(2022)。
5. Mathers CD, Loncar D Projections of global mortality and burden of disease from 2002 to 2030. PLoS medicine 2006;3:e442 
6. IDF Diabetes Atlas, 10th edition 2021 [article online], Available from https://www.diabetesatlas. org/en/. Accessed Dec 15, 2021
7. IBM Micromedex® DRUGDEX® (electronic version). IBM Watson Health, Greenwood Village, Colorado, USA. Available at: https://www-micromedexsolutions-com.sfx.vghks.gov.tw/ (cited: 9/12/2022).
（本文藥學生為大仁科技大學藥學系臨床組）