臨床藥學大觀園 《習藥之道》 兒童腹瀉不建議使用Loperamide ◎ 文╱張齡方 病人問:我1歲的小孩這兩天拉肚子,請問我可以給他吃之前診所開給我的止瀉藥loperamide (ImodiumR,瀉立停) 嗎? 藥師答:Loperamide可有效抑制腸胃蠕動,常用於治療腹瀉,然其可能致使幼童發生腸阻塞、昏睡、心律不整,甚至死亡,美國FDA要求禁用於小於2歲之兒童。兒童發生腹瀉首重水份補充,若病況未改善應就醫遵醫囑用藥,不可擅自給藥。 藥師該知道的事 Loperamide屬於opioid類藥物,可抑制腸胃蠕動,常用於治療腹瀉。loperamide可直接作用在腸道肌肉,抑制乙醯膽鹼在副交感神經的釋放,達到降低腸道肌肉張力、減緩腸道蠕動速度並減少糞便中水份與電解質的含量;同時透過增強括約肌的收縮,進而改善腹瀉的症狀。 Loperamide可有效降低腹瀉次數,但對兒童卻潛藏危機,曾有研究指出小於三歲的兒童使用loperamide可能發生嚴重不良反應,如腸阻塞、昏睡或甚至死亡的案例。2016年6月,美國食品藥品管理局 (Food and Drug Administration,FDA) 提出警告,高劑量loperamide可能導致嚴重或致死的心臟問題。自1976至2015年,共有48起因服用loperamide而引起嚴重心臟不良反應的案例,其中有三分之一的病人需入院治療,10人因此死亡,多數案例為過量使用loperamide所致,但亦有使用正常建議劑量仍發生不良反應者。發生的心臟不良反應包括QT期間延長、torsades de pointes、心室心律不整以及心跳停止。有鑑於此,美國FDA要求廠商在藥品仿單增加黑框警語 (black-box warning):(1)當以超過建議劑量服用時,有發生torsades de pointes、心跳停止與死亡的案例。(2)小於兩歲之兒童不得使用。(3)大於兩歲之兒童及成人皆不得使用超過建議之劑量,可能有嚴重心臟不良反應之風險。此藥亦不建議用於治療細菌性腸胃炎,因抑制腸胃蠕動可能導致細菌過度增生與毒性巨結腸症。 兒童腹瀉首要治療為水份及電解質的補充,若需使用止瀉藥品則建議選用具吸附性質的diosmectite (SmectaR) 或抗分泌藥物racecadotril (HidrasecR),臨床試驗證實兩者皆可有效縮短腹瀉持續時間,且不影響腸胃蠕動,安全性高。SmectaR為粉劑,HidrasecR為懸浮液,兩者皆可提高兒童服藥順從性。惟SmectaR因具吸附性質,建議與其他口服藥物間隔2小時以上服用,以避免交互作用。 參考資料 1. T Li, ST Grossman, DC Cummings P. Loperamide therapy for acute diarrhea in children: systematic review and meta-analysis. PLoS Med 2007;4:e98. 2. FDA Drug Safety Communication: FDA warns about serious heart problems with high doses of the antidiarrheal medicine loperamide (Imodium), including from abuse and misuse. Retrieved Feb 4, 2018, from https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm504617.htm. (本文作者為臺北榮民總醫院藥學部臨床藥師/陽明大學藥理所臨床藥學組碩士)