臨床藥學大觀園 《習藥之道》 STATIN類降血脂藥,何時服用比較好? ◎ 文╱王苾如 病人問:立普妥 (atorvastatin,LipitorR) 藥袋標示每日服用一次,每次一顆,應該早上吃還是晚上吃? 藥師答:Atorvastatin屬HMG-CoA reductase inhibitor(又稱STATINs),經由競爭性抑制HMG-CoA reductase,降低膽固醇的生合成。人體內膽固醇的生合成主要於夜間進行,一般認為晚上服用STATINs對HMG-CoA reductase有較佳之抑制作用,但因為atorvastatin排除半衰期長達一天以上,因此,無論何時服用均不影響療效。 藥師該知道的事 Atorvastatin為HMG-CoA reductase inhibitor,經由抑制HMG-CoA reductase,競爭性抑制HMG-CoA轉換為mevalonate,此為膽固醇合成之早期速率決定步驟,進而可降低膽固醇的合成,此類藥品又簡稱為STATINs,為最常用之降血脂藥物。同類藥品比較如附表。 人體內膽固醇的生合成主要於夜間進行,為達到最佳療效,膽固醇大量生合成時STATINs在體內應維持在高濃度,因此最佳服藥時間與藥物本身的排除半衰期有關,其中fluvastatin、lovastatin、simvastatin皆為排除半衰期短之STATINs,建議於晚上服用(但若製成緩釋劑型,服藥時間則不受此限制)。而atorvastatin、pitavastatin、pravastatin、rosuvastatin為排除半衰期長之STATINs,則可於一天中任何時間服用。 因為食物對多數STATINs之吸收影響有限,故無論空腹或隨餐服用皆可,但由於食物可大幅增加lovastatin吸收約50%,因此lovastatin建議於晚餐時服用效果最佳。此外,由於atorvastatin、lovastatin、simvastatin皆會經由cytochrome P450 3A4代謝,與3A4 inhibitor(如葡萄柚)併服時,因減少其代謝而提升血中濃度,進而增加副作用之發生率,飲食上應特別留意避免併服。 參考資料 1. Plakogiannis R, Cohen H. Optimal low-density lipoprotein cholesterol lowering--morning versus evening statin administration. Ann Pharmacother 2007;41:106-10. 2. Robert S Rosenson. Statins: Actions, side effects, and administration. Jane Givens, ed. UpToDate. Waltham, MA: UpToDate Inc. http://www.uptodate.com. Accessed November 27, 2018. (本文作者為臺北榮民總醫院藥學部臨床藥師/陽明大學藥理所臨床藥學組碩士)